Naloxon

Wirkung:

  • Antagonist an allen Opioid-Rezeptoren (höchste Affinität am µ-Rezeptor)
  • geringe orale BV aufgrund hohen First-Pass-Mechanismus
  • Aufhebung aller rezeptorvermittelten Effekte (außer Buprenorphin)

UAW:

  • akutes Entzugssyndrom
  • überschießende Reaktionen bei zu plötzlicher Antagonisierung:
    • Schwindel, Tremor
    • Schwitzen
    • Tachykardie
    • Krämpfe

Dosierung:

  • 0,4 mg/ml Ampulle -> auf 4 ml aufziehen, dann 0,1 mg-weise titrieren
  • kann auch s.c. gegeben werden! Wirkeintritt nach einigen Minuten

Kinetik:

  • Wirkeintritt nach 1-2 Minuten
  • Wirkdauer 45- 60 Minuten (CAVE langwirksame Opioide)