Übersicht Lokalanästhetika

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Maximaldosierungen (bei subkutaner Gabe)

  • Prilocain (Takipril): 6 mg/kg KG
  • Mepivacain (Scandicain): 6 mg/kg KG
  • Bupivacain (Carbostesin): 2 mg/kg KG
  • Ropivacain (Naropin): 3,5 mg/kg KG, Tageshöchstdosis bei 70 kg 800 mg/24 h

Pharmakokinetik

  • Anschlagszeit: pKa-Wert
    • pKa-Wert: pH-bei dem gleich viel geladene und ungeladene Form des LAs vorliegt
    • je basischer, desto länger die Anschlagszeit
    • wenn pKa nah am physiologischen pH-Wert liegt -> schnelle Anschlagszeit
  • Lipidlöslichkeit -> je höher, desto größer die Potenz und desto größer die Toxizität
  • Plasmaproteinbindung -> je höher, desto länger die Wirkdauer
  • Abbau:
    • Aminoester -> plasmatische Inaktivierung durch Plasmaesterasen
    • Aminoamide -> v.a. hepatisch, langsam über Stunden (von der Leberperfusion abhängig!)

Substanzen

Prilocain (= Xylonest, Tacipril)

  • 2 % ige Lösung, hyperbar
  • wird hepatisch zu o-Toluidin metabolisiert -> Methämoglobinbildner (nicht in der Schwangerschaft!)
  • Anschlagszeit schnell, mittlere Wirkdauer
  • geringste Toxizität aller LA

Mepivacain (= Scandicain)

  • 1 % ige Lösung
  • Anschlagszeit schnell, mittlere Wirkdauer
  • wenig toxisch

Ropivacain (= Naropin)

  • hohe Potenz
  • mittelschneller Wirkeintritt, lange Wirkdauer
  • weniger toxisch als Bupivacain

Bupivacain (= Carbostesin)

  • hyperbar (Kreissaal) und isobar (Z-OP), 0,5 %, CAVE: isobare Lösung bei Körpertemperatur leicht hypobar!
  • höchste Potenz aller LA
  • langsamer Wirkeintritt, lange Wirkdauer
  • hohe Kardiotoxizität! (Lipidlöslichkeit)
  • LA der Wahl in der Geburtshilfe -> gering plazentagängig

UAW

  • Auftreten meist innerhalb von Minuten nach der Injektion
  • Allergische Reaktionen: Ester > Amide
  • lokale Myotoxizität: konz. abhängig, v.a. Augenbewegungsstörungen bei RA am Auge
  • Neurotoxizität: temporäre Sensibilitätsstörungen bis hin zu irreversiblen motorischen und sensorischen Ausfällen
    • TNS (transiente neurologische Symptome) -> bis zu 24 h nach SpA, Rückenschmerzen mit Ausstrahlung in die Glutealregion und Oberschenkelrückseiten, i.d.R. nach wenigen Tagen rückläufig
    • Cauda-equina-Syndrom: direkt nach Abklingen der Blockade, schlaffe Parese/Plegie der Beine, Reiterhosensanästhesie, Blasen-/Darmentleerungsstörungen
  • systemische zentralnervöse Toxizität:
    konzentrationsabhängig (steigende Konzentration)
    • periorbitale Taubheit
    • Schwindel
    • Metallgeschmack
    • Hyperakusis
    • Angstzustände
    • generalisierter tonisch-klonischer Krampfanfall (-> zunächst Blockade inhib. Neurone und Überwiegen der Exzitation)
    • Paralyse
  • systemische kardiale Toxizität:
    Blockade von Na- und Ca-Kanälen und Verlangsamung der Erregungsweiterleitung
    • QRS-Verbreiterung
    • AV-Blockade
    • ventr. Arrythmien
    • Herz-kreislauf-Stillstand
  • Toxizität ist abhängig vom Injektionsort (Resorption -> Plasmaspiegel)
    tracheal > interkostal > kaudal > parazervikal > peridural > brachial > subkutan

Therapie der systemischen Toxizität