Ropivacain (Naropin): 3,5 mg/kg KG, Tageshöchstdosis bei 70 kg 800 mg/24 h
Pharmakokinetik
Anschlagszeit: pKa-Wert
pKa-Wert: pH-bei dem gleich viel geladene und ungeladene Form des LAs vorliegt
je basischer, desto länger die Anschlagszeit
wenn pKa nah am physiologischen pH-Wert liegt -> schnelle Anschlagszeit
Lipidlöslichkeit -> je höher, desto größer die Potenz und desto größer die Toxizität
Plasmaproteinbindung -> je höher, desto länger die Wirkdauer
Abbau:
Aminoester -> plasmatische Inaktivierung durch Plasmaesterasen
Aminoamide -> v.a. hepatisch, langsam über Stunden (von der Leberperfusion abhängig!)
Substanzen
Prilocain (= Xylonest, Tacipril)
2 % ige Lösung, hyperbar
wird hepatisch zu o-Toluidin metabolisiert -> Methämoglobinbildner (nicht in der Schwangerschaft!)
Anschlagszeit schnell, mittlere Wirkdauer
geringste Toxizität aller LA
Mepivacain (= Scandicain)
1 % ige Lösung
Anschlagszeit schnell, mittlere Wirkdauer
wenig toxisch
Ropivacain (= Naropin)
hohe Potenz
mittelschneller Wirkeintritt, lange Wirkdauer
weniger toxisch als Bupivacain
Bupivacain (= Carbostesin)
hyperbar (Kreissaal) und isobar (Z-OP), 0,5 %, CAVE: isobare Lösung bei Körpertemperatur leicht hypobar!
höchste Potenz aller LA
langsamer Wirkeintritt, lange Wirkdauer
hohe Kardiotoxizität! (Lipidlöslichkeit)
LA der Wahl in der Geburtshilfe -> gering plazentagängig
UAW
Auftreten meist innerhalb von Minuten nach der Injektion
Allergische Reaktionen: Ester > Amide
lokale Myotoxizität: konz. abhängig, v.a. Augenbewegungsstörungen bei RA am Auge
Neurotoxizität: temporäre Sensibilitätsstörungen bis hin zu irreversiblen motorischen und sensorischen Ausfällen
TNS (transiente neurologische Symptome) -> bis zu 24 h nach SpA, Rückenschmerzen mit Ausstrahlung in die Glutealregion und Oberschenkelrückseiten, i.d.R. nach wenigen Tagen rückläufig
Cauda-equina-Syndrom: direkt nach Abklingen der Blockade, schlaffe Parese/Plegie der Beine, Reiterhosensanästhesie, Blasen-/Darmentleerungsstörungen